Acetato de alarelina 79561-22-1

1. Introducción

El acetato de Alarelin es un polvo blanco o casi blanco; Inodoro, con humedad. El producto se disuelve en agua, ligeramente en metanol y ácido acético al 1 por ciento. Rotación específica: tome este producto, péselo con precisión, agregue ácido acético al 1 por ciento para disolverlo y diluya cuantitativamente a una solución que contenga aproximadamente 5 mg por 1 ml. Determinarlo de acuerdo con la ley (Apéndice VI e, Volumen II, Farmacopea China, EDICIÓN 2000). La rotación específica es de - 46 grado a - 56 grado según la sustancia anhidra y libre de ácido acético. La absorbancia del producto se determinó por espectrofotometría (Apéndice IV A, Volumen II, Farmacopea China, EDICIÓN 2000). La absorbancia a 279nm debe ser 0,50-0,57 según la sustancia libre de ácido acético y anhidra.

2. Función principal

Farmacología y toxicología: el acetato de alarelina es un análogo sintético de nueve péptidos de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH), que puede estimular la hipófisis para que libere la hormona luteinizante (LH) y la hormona estimulante del folículo (FSH) en la etapa inicial de la medicación, provocando un aumento transitorio de esteroides derivados de ovario; La administración repetida puede inhibir la liberación de LH y FSH de la glándula pituitaria, reducir el nivel de estradiol en la sangre y lograr el efecto de la ovariectomía farmacológica. Esta inhibición se puede utilizar para tratar enfermedades dependientes de hormonas como la endometriosis.

3.Aplicación

Farmacocinética: los experimentos con animales de acetato de alarelina mostraron que el fármaco se absorbió rápidamente después de la inyección intramuscular en ratas, y la concentración en sangre alcanzó el pico en aproximadamente 20 minutos, y la disminución de la concentración en sangre estuvo en línea con el modelo de dos compartimentos 2 h, T1 / 2 Sobre 1,8 H. T1/2 en administración intravenosa 08 h, T1/2 2 h. Su biodisponibilidad es de alrededor del 80 por ciento. La tasa de unión con la proteína plasmática fue del 27 por ciento - 35 por ciento. En la distribución tisular, el riñón fue el más alto, seguido del hígado, las gónadas y la hipófisis. El fármaco podía secretarse a partir de la bilis, metabolizarse y descomponerse por completo en 24 horas y excretarse por la orina y las heces, de las cuales el 80 por ciento se excretaba por la orina.

4. Estándar de calidad

5. Método de análisis

O

Claridad y color de la solución: tomar 20mg de este producto y disolverlos con 2ml de agua. El

la solución debe ser clara e incolora; Si el color está desarrollado, no será más profundo que el

Solución colorimétrica estándar amarilla No.2 (el primer método en el Apéndice IX a, Parte II, chino

Farmacopea, EDICIÓN 2000). El ácido acético toma alrededor de 50 mg de ácido acético glacial, con precisión

péselo, colóquelo en una botella medidora de 50ml y agregue una solución de dioxano al 0,1 por ciento (estándar interno) a

diluirlo a la escala. Agitar bien como la solución de control; Además, tome alrededor de 100 mg de este

producto, péselo con precisión, colóquelo en una botella medidora de 5 ml, agregue 0. 1 por ciento de dioxano (interno

solución estándar) para disolverla, diluirla hasta la escala, agitarla bien y usarla como solución de prueba.

Cheque de acuerdo a la ley (Apéndice VlI P, Volumen II, Farmacopea China, EDICIÓN 2000),

y use una columna cromatográfica de bola porosa de polímero (ptoapak Q, malla 100 ~ 120) (el

El número de platos teóricos será superior a 300 según el pico de ácido acético, y el

separación entre el pico de ácido acético y el pico del estándar interno deberá cumplir

reglamentos). Determine respectivamente al 150 por ciento de la temperatura de la columna y el contenido de

el ácido acético no deberá exceder el 7,5 por ciento. Proporción de aminoácidos tome este producto, agregue ácido clorhídrico

solución (1 - más 2), hidrolizarla a 110 C durante 24 horas y luego determinarla con aminoácido

analizador o HPLC. La relación molar de cada aminoácido a lalanina del producto de prueba deberá cumplir

los siguientes requisitos: serina es {{0}}.7 ~ 1.0, ácido glutámico es 0.9~ 1.1, prolineis 0.8~ 1.0,

La leucina O es {{0}}.9~ 1.1, la tirosina es 0.9~ 1.1, la histidina es0.9~ 1.1, la arginina es 0.9~ 1.1. Otro

péptidos (1) tome este producto y agregue agua para hacer una solución que contenga 10 mg por 1 ml como el

solución de prueba. Tome otra solución de prueba y agregue agua para hacer una solución que contenga 0.2mg por

1 ml como solución de control. Prueba según cromatografía en capa fina (Apéndice V b, Parte II, .

Farmacopea china, EDICIÓN 2000), y absorber 10 de las dos soluciones anteriores μ I. Punto en

la misma placa de capa fina de gel de sílice G respectivamente, use cloroformo metanol agua acético glacial

ácido (60:45: 14:6) como agente revelador, extienda la capa por debajo de 8 C, séquela, fumigue con cloro,

séquelo y luego rocíe 0.5 por ciento de solución de almidón de yoduro de potasio para su inspección inmediata. Si el

La solución de prueba muestra manchas de impurezas, se comparará con las manchas principales del control.

solución y no será más profundo (2 por ciento). (2) De acuerdo con la prueba bajo otros péptidos (1), operar

conforme a la ley. El agente revelador es cloroformo metanol amoníaco (60:45:20), que debe

cumplir con la normativa. Humedad: tome una cantidad apropiada de este producto, péselo con precisión

y determinarlo de acuerdo con la ley (Apéndice VI m, método a, Parte I, Farmacopea China,

2000 EDICIÓN), que no excederá el 7,0 por ciento. Pureza tomar una cantidad adecuada de este producto

y disolverlo con agua. De acuerdo con el método bajo la determinación del contenido, tome una

cantidad adecuada e inyectarla en el cromatógrafo de líquidos, registrar el cromatograma y

calcular el área del pico principal de acuerdo con el método de normalización del área, que no debe ser menor

del 98.0 por ciento.

O

6.RMN

7. Estabilidad y seguridad

Estabilidad:

Estable en condiciones adecuadas (temperatura ambiente). La hoja de datos de estabilidad está disponible a su solicitud.
Seguridad:

De acuerdo con el Aviso de EE. UU. GARS (generalmente reconocido como seguro), es seguro para el consumo humano.

8. Diagrama de flujo

9. Comentarios del cliente

Tenemos tiendas en Alibaba, Chemicalbook y LookChem, a través de productos de alta calidad y servicios sin reservas, hemos ganado muchos comentarios favorables.

10.Nuestros certificados

A lo largo de los años, nos hemos comprometido con la optimización de la fabricación de productos y el establecimiento del sistema de calidad. Hemos establecido el sistema de gestión de calidad y obtenido certificados de la misma.

11.Nuestros Clientes

Hemos establecido relaciones comerciales con Abbott, Unilever, Shiseido, KANS y SIMM, etc.

12.Exposiciones

A menudo asistimos a exposiciones internacionales, incluidas CPhI, FIC, API, Vitafoods, SupplesideWest.

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