1. Introducción
El ácido betulínico es un compuesto triterpenoide de cinco anillos, que está ampliamente presente en la naturaleza y se aisló por primera vez de la corteza de las plantas de hoja perenne de la familia Rhamnaceae que crece en el este de África. Los triterpenoides del abedul incluyen principalmente betulina y ácido betulínico, que son lupano- tipo triterpenoides derivados de la corteza del abedul. Los triterpenos de Betila tienen una amplia gama de actividades biológicas y se pueden utilizar en aplicaciones antibacterianas, antivirales, antitumorales, reguladoras de lípidos, colestásicas y hepatoprotectoras.
2. Funciones principales
2. Funciones principales
Dado que los tumores malignos, una de las cinco enfermedades mortales de los seres humanos, son una grave amenaza para la vida y la salud humanas, el desarrollo de fármacos antitumorales se ha convertido en una dirección popular para el desarrollo de fármacos. Los estudios han demostrado que el ácido betulínico tiene un efecto inhibidor significativo sobre la proliferación de células HeLa de cáncer de cuello uterino humano, células SMMC-7721 de cáncer de hígado humano y células SGC-7901 de cáncer gástrico humano in vitro. Por el contrario, la actividad antitumoral del ácido betulínico es más fuerte que la del alcohol betulínico. El ácido betulínico tiene efectos antiproliferativos en una amplia gama de células tumorales, incluidos melanoma, cáncer de hígado, cáncer de próstata, tumores nerviosos, tumores de cabeza y cuello, leucemia, tumores cervicales humanos, cáncer de pulmón de células pequeñas, cáncer de mama, carcinoma nasofaríngeo, linfoma y cáncer colorrectal, mientras que no tiene ningún efecto sobre las células normales. Los derivados del ácido betulínico también tienen propiedades antitumorales.
2.1 Los principales efectos antitumorales del ácido betulínico y sus derivados incluyen los siguientes.
2.1.1. Efectos citotóxicos sobre las células tumorales
2.1.2. Bloqueo del ciclo celular de las células tumorales
2.1.3. Inducción dirigida de apoptosis y autofagia en células tumorales
2.1.4. Inducir la diferenciación de células tumorales
2.1.5. Bloqueo de la migración, la invasión y otros efectos de las células tumorales
2.1.6. Mejorar la función inmunológica del cuerpo.
2.2 Efectos antivirales del ácido betulínico y sus derivados
Los virus son un grupo de organismos no celulares, vivos, relativamente primitivos, capaces de autorreplicarse y de parasitismo intracelular estricto. Del 70 al 80 por ciento de las enfermedades infecciosas humanas son causadas por virus, como el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA), influenza, hepatitis B y C, herpes zoster, etc. Desde principios del siglo XX, los científicos han descubierto que algunos virus las infecciones pueden provocar el desarrollo de tumores, y estos virus se denominan virus tumorales de ARN. Los triterpenoides de abedul tienen la actividad farmacológica para inhibir muchos virus y aliviar los síntomas de enfermedades causadas por muchos virus.
El mecanismo de acción de los fármacos actuales contra los virus suele basarse en las diferentes etapas de la replicación viral como diana de acción. Debido a las diferencias en los tipos de ácidos nucleicos, los virus se pueden dividir en virus de ARN (de cadena simple o doble) y virus de ADN (de cadena simple o doble), y los objetivos de la inhibición farmacológica varían para los virus con diferente material genético. Para los virus con ADN como material genético, el único objetivo de acción es la ADN polimutasa, como la inhibición del virus del herpes zoster, virus del herpes humano, virus del herpes simple tipo I y II por aciclovir y ganciclovir; para los retrovirus con ARN como material genético, el único objetivo de acción es la transcriptasa inversa, comúnmente vista en la inhibición del VIH por zidovudina y lamivudina. Por el contrario, el ácido betulínico y sus derivados tienen efectos inhibitorios sobre varios virus de ADN y ARN comunes.
2.2.1. Supresión del VIH
El SIDA causado por el VIH se ha convertido en una de las principales enfermedades infecciosas que ponen en peligro la salud humana. Los mecanismos de acción actualmente aceptados contra el VIH son los inhibidores de entrada, los inhibidores de transcriptasa inversa, los inhibidores de enzimas proteolíticas, los inhibidores de integrasa y los inhibidores de maduración. La mayoría de los fármacos actuales son inhibidores de la transcriptasa inversa e inhibidores de enzimas proteolíticas, que tienen desventajas como la resistencia a los fármacos. Por el contrario, el ácido betulínico y sus derivados actúan interfiriendo en las últimas etapas del ciclo de vida viral, que está relacionado con la entrada, el crecimiento y la maduración viral, y se utilizan principalmente como inhibidores de la entrada y la maduración, que son nuevos inhibidores del VIH que se desarrollarán. .
2.2.2. Inhibición de virus de ARN comunes como la influenza y el virus de la hepatitis C (VHC)
2.2.3 Inhibición de virus de ADN comunes
2.3 Efectos antiinflamatorios y analgésicos del ácido betulínico y sus derivados
NF-κB es un término genérico para un grupo de factores de transcripción nucleares que se dirigen al sitio κB y tienen una variedad de funciones en la regulación de la expresión génica de una amplia gama de factores inflamatorios; mientras que la fosfolipasa A2 (PLA2) está involucrada en el proceso patogénico de inflamación y lesión aguda. El principal mecanismo de acción antiinflamatorio de los triterpenoides de abedul es a través de la inhibición de la vía de señalización de NF-κB, suprimiendo los niveles de genes y proteínas de sus mediadores inflamatorios regulados corriente abajo; oa través de la actividad anti-PLA2, la promoción de la actividad de la óxido nítrico sintasa para reducir la producción de NO y la promoción de ROS para generar estrés oxidativo para lograr el propósito antiinflamatorio. El ácido betulínico también puede lograr efectos analgésicos al modular la regulación dual del canal de calcio/NF-κB.
2.4 Inhibición del daño de los nervios cerebrales y los vasos sanguíneos por el ácido betulínico y sus derivados
2.4.1. Acción sobre el sistema nervioso central
2.4.2. Modulación del daño vascular e inhibición del daño neuronal
2.4.3. Mejorando la demencia
La demencia es un síndrome de deterioro persistente de la función mental adquirida. Los dos tipos más comunes de demencia son la enfermedad de Alzheimer y la demencia vascular; estudios recientes han demostrado que el ácido betulínico ha mostrado alguna mejora en estos dos tipos comunes de demencia.
2.5. Efectos terapéuticos del ácido betulínico y sus derivados en otras enfermedades comunes
2.5.1. Protección de los cardiomiocitos
2.5.2. Efectos reguladores de lípidos y hepatoprotectores
2.5.3. Efectos antibacterianos
2.5.4. Inhibición de la diabetes mellitus y sus complicaciones.
3. Aplicaciones
Se utiliza principalmente en el campo de la investigación farmacéutica como un componente potencial contra el cáncer, también se puede utilizar en productos cosméticos.
4. Diagrama de flujo
5. Estándar de calidad
Artículo | Especificación | Resultado | Método de prueba |
Pureza | Mayor o igual al 98 por ciento | 99.5 por ciento | HPLC |
Control físico y químico | |||
Apariencia | Polvo fino blanco | Cumple | Visual |
Identificación | Positivo | Positivo | TLC y RMN |
Pérdida por secado | Menor o igual a 3.0 por ciento | 1,43 por ciento | 5g/105 grados/2 horas |
Ceniza | Menor o igual a 0.5 por ciento | DAKOTA DEL NORTE | 2g/525 grados/3 horas |
Residuo de solvente | Menor o igual a 5000ppm | Cumple | CG |
Metales pesados | |||
Como | Menor o igual a 2ppm | <2ppm | ICP-MS |
Pb | Menor o igual a 1ppm | <1ppm | ICP-MS |
Hg | Menor o igual a 0.1ppm | <0.1ppm | ICP-MS |
Discos compactos | Menor o igual a 1ppm | <1ppm | ICP-MS |
Microbiológico | |||
Recuento total de placas | Menor o igual a 1000ufc/g | <1000cfu/g | AOAC,BAM |
Levadura y moho | Menor o igual a 100/ufc/g | <100cfu/g | AOAC,BAM |
Salmonela | Negativo | desapercibido | AOAC,BAM |
E. coli | Negativo | desapercibido | AOAC,BAM |
Estafilococo | Negativo | desapercibido | AOAC,BAM |
6. Método de análisis
MOA está disponible a pedido
7. Espectro de referencia
8. Estabilidad y Seguridad
Estabilidad:
Estable en condiciones adecuadas (temperatura ambiente). La hoja de datos de estabilidad está disponible a su solicitud.
Seguridad:
No es mutagénico, inocuo y no irritante, no libera prostaglandinas inflamatorias, no aumenta la lisis celular, no tiene efecto sobre las citocinas. Es seguro para el cuidado de la piel.
9. Comentarios del cliente
10. Nuestro Certificado
11.Nuestros Clientes
12.Exposiciones
Etiqueta: polvo de ácido betulínico 472-15-1, fabricantes, proveedores, fábrica, venta al por mayor, compra, precio, mejor, a granel, en venta