1. Introducción
El clorhidrato de umifenovir es un medicamento contra el virus de la influenza de doble efecto, que puede combatir la influenza causada por los virus de la influenza A y B al mismo tiempo, y también puede tener actividad antiviral contra otras infecciones virales respiratorias.
Las pruebas antivirales in vitro de Abidor han demostrado la inhibición de muchos de los siguientes virus respiratorios.
Virus de influenza humana H1N1 y H3N2 y virus de influenza aviar H9N2.
Virus de la parainfluenza tipo 3 (PIV3).
Virus del herpes simple tipo 1 (VHS-1).
Enterovirus tipo EV71 (EV71).
Virus sincitial respiratorio (VSR).
Virus Coxsackie A16 (CoxA16).
2. Funciones principales
2. Funciones principales
2.1 Antivirus de la gripe.
2.1.1 La administración oral de Abidor API 90 mg/kg/día redujo significativamente el índice pulmonar de ratones (p<0.01); oral administration of Abidor capsules 45mg/kg/day and tablets 25mg/kg/day significantly reduced the lung index of mice (p<0.05), increased the survival rate of mice (p<0.05) and prolonged the survival time of dead mice (p<0.05). No significant inhibition of viral replication in mouse lung tissue by any of the above three doses of Abidor.
2.2 Actividad antiinflamatoria.
2.2.1 Abidor API 90 mg/kg/día el día 5 después de la infección mostró una inhibición significativa de la expresión elevada de ARNm de los factores inflamatorios inducidos por la infección viral CCL2 (p < 0.01) y TNF- (p < 0,05) en los pulmones de ratones.
2.2.2 mostró una regulación al alza de la expresión de ARNm de IL-6 (p < 0.05) y CXCL9 (p < 0,001).
2.2.3 cierta mejoría en los síntomas de la fiebre, alivio de los síntomas nasales y aumento de la actividad en hurones en el grupo de dosis de 70 mg/kg/día de comprimidos de Abidor
2.2.4 En el día 3 después de la infección, el tratamiento con Abidor no inhibió significativamente la replicación viral en el cornete nasal, la tráquea, el tejido pulmonar y el líquido de lavado nasal del hurón, pero sí inhibió significativamente el TNF, la IL-10 (p<0.001), CXCL8 (p<0.001), IL-6 (p<0.01), IL-4 (p<0.001), IL-1β (p<0.01) , TGF-β (p < 0.01) and IFN-α (p < 0.01) and other cytokine mRNA expressions were elevated.
2.2.5 Después del día 6 de la infección viral, el tratamiento con Abidor mostró cierta mejora en la infiltración de células inflamatorias y el ensanchamiento intersticial pulmonar en el tejido pulmonar de hurón.
Conclusión: Abirater tiene un efecto inhibidor de amplio espectro sobre los virus respiratorios, lo que aclara inicialmente la acción inmunomoduladora de Abirater in vivo y su inhibición de la fusión de membrana mediada por HA2-del virus de la influenza.
Mecanismo
Abidor tiene un mecanismo de acción diferente al de otros antivirales de un solo objetivo.
Los medicamentos antivirales de un solo objetivo, como los inhibidores de la neuraminidasa (oseltamivir) y los inhibidores de la proteasa del VIH (ritonavir), tienen un mecanismo de acción único y pueden ser susceptibles a la resistencia en el uso clínico, mientras que los virus son propensos a la mutación y el tratamiento será muy difícil una vez que se desarrolle una cepa resistente. se hace frecuente en la población.
Abidor se ha utilizado para el tratamiento de la gripe durante más de 10 años y no se ha informado ni encontrado resistencia en la población. Esto demuestra que, a diferencia de los antivirales de un solo objetivo, Abidor tiene múltiples mecanismos antivirales. La acción directa sobre el virus puede interferir no solo con la adsorción del virus, sino también con la decapitación viral y la interacción de las proteínas virales con las membranas de los orgánulos.
Mecanismos de acción conocidos que son predominantemente anti-virus de la influenza.
1) Bloqueo de la entrada del virus: Endocitosis: Abidor inhibe la entrada del virus al interferir con la endocitosis dependiente de proteínas reticulares. Bloqueo de la fusión: Abidor inhibe la fusión de las membranas lipídicas virales con las membranas de las vesículas endocíticas, actuando como un inhibidor de la fusión de membranas. Gracias a este mecanismo de acción, Abidor tiene un espectro antiviral más amplio que el oseltamivir.
(ii) Inducción de interferón: Abirater induce la producción de interferón al activar la 2,5-oligoadenilato sintasa (OAS), que degrada el ARNm viral y previene la replicación viral. Tiene un fuerte efecto inductor de interferón, induciendo una cantidad suficiente de interferón para que se produzca en la mucosa local de las vías respiratorias en un corto período de tiempo (24 h) y creando un estado antiviral de amplio espectro en las vías respiratorias durante el día. 4. Mejora la función inmunológica del cuerpo y la capacidad de absorber el virus, más rápido que el tiempo que tarda la vacuna en hacer efecto (generalmente 14 días).
(iii) Aumenta la inmunidad del cuerpo: Abidor activa los fagocitos y mejora la inmunidad no específica. Abidor tiene una mejora significativa en varios parámetros inmunológicos (CD4 plus, CD8 plus, células B e inmunoglobulinas séricas) en pacientes inmunocomprometidos.
Otros mecanismos de acción desconocidos para bloquear la entrada de virus en las células
Al ser Abidor un fármaco antiviral de amplio espectro, con actividad antiviral no solo frente a virus gripales sino también frente a otros virus respiratorios (virus sincitial respiratorio, virus parainfluenza, rinovirus, coronavirus, etc.), tiene un amplio espectro de acción en la prevención de la aparición de virus. entrar en las células (en el caso de los virus de la influenza, interfiere con la entrada de los virus a través del receptor HE (hemaglutinina acetilesterasa)), y se seguirán investigando mecanismos adicionales para evitar la entrada de diferentes virus.
En comparación con otros medicamentos antivirales, el Clorhidrato de Umifenovir tiene las siguientes características:
1. Mata los virus de influenza A y B al mismo tiempo.
2. Previene la fusión y replicación de virus.
3. Induce el interferón y obviamente mejora la autoinmunidad.
4. Reduce significativamente los síntomas de la gripe y acorta el curso de la gripe.
5. Previene la aparición y desarrollo del síndrome gripal tardío.
6. Tomar durante la epidemia de influenza puede prevenir eficazmente la influenza.
7. Prueba in vitro, tiene efecto curativo sobre el virus del SARS y el virus de la influenza aviar.
8. Conveniente administración oral, alta seguridad y buen cumplimiento.
3. Aplicaciones
El clorhidrato de umifenovir se usa en medicina para adultos y niños con influenza A, influenza B, infecciones respiratorias virales agudas, síndrome de enfermedad respiratoria aguda grave, incluida la prevención y el tratamiento de bronquitis complicada y neumonía.
4. Diagrama de flujo
Utilizando 3-yodo-4-nitrofenol como materia prima, el compuesto se prepara mediante la reacción de hidroxilo con cloruro de acetilo→El compuesto se sustituye con acetoacetato de etilo bajo la acción de una base para preparar el compuesto→El compuesto se sintetizado por reacción sinérgica de reducción-condensación bajo la condición de ácido acético y polvo de hierro para sintetizar el anillo de indol para obtener el compuesto → El compuesto se prepara por reacción de N-metilación con sulfato de dimetilo → El compuesto se obtiene en tetracloruro de carbono, el compuesto se prepara por dibromación con bromo → El compuesto se hace reaccionar con tiofenol en condiciones alcalinas y el compuesto se obtiene después de la acidificación; →El compuesto en el solvente de reacción tiene dimetilamina En presencia de una solución acuosa de formaldehído, se prepara el compuesto →El compuesto se acidifica en acetona caliente para obtener clorhidrato de Arbidol
5. Estándar de calidad
Elementos | Especificaciones | Resultados |
Apariencia | Polvo blanco o casi blanco | polvo casi blanco |
factor de absorción | Debería ser 385-409 | 399 |
Identificación | ||
1 | Debe producir un precipitado rojo anaranjado | Cumple |
2 | En el cromatograma de determinación del contenido, el tiempo de retención del pico principal de la solución muestra debe ser consistente con el de la solución estándar. | Cumple |
3 | Los espectros de absorción de infrarrojos deben ser consistentes con las muestras estándar. | Cumple |
4 | La reacción de identificación del filtrado debe ser cloruro. | Cumple |
Pruebas | ||
Aclarar y colorear la solución de etanol. | La claridad de la solución debe ser menor que la solución estándar de turbidez No.1. | Cumple |
El color debe ser más claro que el verde amarillo n.º 3 o la solución de color estándar marrón rojo n.º 3. | Cumple | |
Ph | 4.0 - 6.0 | 4.3 |
Residuo quemado | Menor o igual a 0.2 por ciento | 0.1 por ciento |
Agua | 3.0 por ciento - 4.0 por ciento | 3,4 por ciento |
Metales pesados | Menor o igual a 10 ppm | <10ppm |
Solventes residuales | Etanol Menor o igual a 0.5 por ciento | 0.02 por ciento |
Acetona Menor o igual a 0.5 por ciento | 0.01 por ciento | |
Sustancias relacionadas | Impureza única Menor o igual a 0.5 por ciento | 0.2 por ciento |
Impureza total Menor o igual a 1.0 por ciento | 0.6 por ciento | |
Microorganismo | Número total de bacterias aerobias Menor o igual a 1000ufc/g | 20ufc/g |
Número total de mucedinas y levaduras Menor o igual a 100 ufc/g | <10cfu/g | |
Ensayo | No menos del 98.0 por ciento y no más del 102.0 por ciento en anhidro, Calcular como C22H25BRN2O3S·HCI | 100.3 por ciento |
6. Método de análisis
MOA está disponible a pedido
7. Cromatograma de referencia
Spectrum está disponible a pedido
8. Estabilidad y Seguridad
Estabilidad:
Estable en condiciones adecuadas (temperatura ambiente). La hoja de datos de estabilidad está disponible a su solicitud.
Seguridad:
De acuerdo con el Aviso de EE. UU. GARS (generalmente reconocido como seguro), es seguro para el consumo humano.
9. Comentarios de clientes
10. Nuestro Certificado
11. Nuestros Clientes
12. Exposiciones
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