TirzepatidaCAS 2023788-19-2 es un nuevo agonista dual del receptor del péptido similar al glucagón-1 (GLP-1) y del péptido insulinotrópico dependiente de la glucosa (GIP, también conocido como péptido inhibidor gástrico), que se administra una vez por semana. Tanto el GLP-1 como el GIP pertenecen a la enterotropina, que es un péptido secretado por la mucosa gastrointestinal humana. El primero puede unirse a los receptores de las células de los islotes pancreáticos y estimular la secreción de insulina, produciendo así efectos hipoglucémicos. También puede retrasar el vaciamiento gástrico e inhibir el apetito, controlando así el peso; el segundo tiene funciones como inhibir la secreción de ácido gástrico y pepsina, estimular la liberación de insulina, inhibir el peristaltismo y el vaciamiento gástricos, y puede complementar la acción de los agonistas del receptor GLP-1. La tirzepatida integra dos efectos promotores de la insulina en una sola molécula, lo que representa una nueva clase de fármacos para el tratamiento de la diabetes tipo 2.
Esta molécula consta de una estructura peptídica de 39 aminoácidos y una cadena lateral en el residuo Lys20. De los 39 aminoácidos, 37 están presentes de forma natural (o codificados) y dos no están presentes de forma natural, con residuos de ácido isobutírico amino no codificantes ubicados en las posiciones 2 y 13.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 tiene una secuencia similar a la semaglutida, y la cadena lateral de lisina en la secuencia está modificada con PEG, que es un grupo funcional de péptidos y puede aumentar la solubilidad en agua de la secuencia. La principal función fisiológica de Tirzepatide es la de agonista dual del receptor del polipéptido nutricional de insulina dependiente de glucosa (GIP) y del péptido similar al glucagón -1 (GLP-1), que se está desarrollando para el tratamiento de la diabetes tipo 2 y ha entrado en la etapa clínica.
El estudio SURPASS es una serie de grandes ensayos clínicos controlados aleatorizados destinados a evaluar la eficacia y seguridad de la tilporida en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 (DM2). Entre ellos, los resultados de SURPASS-2 [1] fueron los más alentadores cuando se compararon directamente con la esmeglutida. Este estudio comparó los efectos hipoglucémicos de tirposida 5 mg (n=470), 10 mg (n=469) y 15 mg (n=469) con esmeglutida 1 mg (n=468). Los resultados mostraron que, en comparación con los niveles basales de HbA1c (8,3 %), el telposido redujo la HbA1c de los sujetos en un promedio de 2,0 %, 2,2 % y 2,3 %, mientras que la esmeglutida disminuyó en un promedio de 1,9 %; En términos de pérdida de peso, en comparación con el peso inicial en el Chemicalbook (207 libras), el telposide resultó en una pérdida de peso promedio de 17 libras, 21 libras y 25 libras para los participantes, mientras que la esmeglutida fue de 13 libras. Este experimento mostró que el telposide exhibió capacidades hipoglucémicas y de pérdida de peso superiores en comparación con la esmeglutida. Otro estudio a gran escala reclutó a 2539 adultos con al menos una complicación de obesidad (excluyendo diabetes), índice de masa corporal (IMC) mayor o igual a 30 kg/m2 o mayor o igual a 27 kg/m2. Todos los participantes fueron divididos aleatoriamente en proporciones iguales en grupos de telposide 5 mg, 10 mg, 15 mg y placebo. Los resultados mostraron que a las 72 semanas, el peso de cada grupo disminuyó en 16,1 kg, 22,2 kg, 23,6 kg y 2,4 kg, respectivamente. El efecto de pérdida de peso del tirposide es comparable al de la cirugía de pérdida de peso.
La telpotida tiene una secuencia similar a la semaglutida, con las cadenas laterales de lisina en la secuencia modificadas con PEG, que son grupos funcionales de péptidos y pueden aumentar la solubilidad en agua de la secuencia. La tilpotida, que se utiliza principalmente para producir quimiolibros, es un doble agonista del polipéptido nutricional de insulina dependiente de glucosa (GIP) y del receptor del péptido similar al glucagón (GLP1). Se está desarrollando para el tratamiento de la diabetes tipo 2 y ha entrado en la etapa clínica.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 es un agonista dual de los receptores del péptido insulinotrópico dependiente de la glucosa (GIP) y de los receptores del péptido similar al glucagón-1 (GLP-1), capaz de sinergizar el apetito, la ingesta de calorías y la función metabólica.
Por ejemplo, nuestros cuerpos son como una fábrica de precisión, y GIP y GLP-1 son los dos trabajadores más capaces de esta fábrica.
GIP es como un experto en control inteligente de azúcar, ayuda a controlar el azúcar en sangre cuando está alto y no deja que suba demasiado; cuando el azúcar en sangre es normal o bajo, ayudará a aumentar el azúcar en sangre y evitará que experimentemos hipoglucemia.
Las investigaciones han demostrado que el telopóptido produce reducciones estables y clínicamente significativas en la hemoglobina glucosilada y el peso corporal, con una disminución mayor que todos los fármacos de control evaluados: placebo, inyección de sitagliptina de 1 mg, insulina diglutida titulada e insulina glargina titulada.
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