bimatoprost 155206-00-1

1. Introducción

Bimaprost es un fármaco de prostaglandina, que se utilizó por primera vez para tratar enfermedades oftálmicas como el glaucoma. El nombre de la droga es Lumigan. Sin embargo, en el curso del tratamiento, el paciente descubrió inesperadamente que el diámetro, la longitud y la densidad de sus pestañas habían aumentado significativamente. Después de eso, se usó bimalprost Chemicalbook en el ensayo clínico de belleza de pestañas, y su enorme efecto sobre el engrosamiento y engrosamiento de las pestañas condujo directamente al lanzamiento específico de Lattise por parte de la productora de Lumigan, Erjian, que fue aprobado por la FDA de EE. UU. en diciembre. 2008 y se convirtió en un producto profesional para oscurecer y espesar las pestañas.

2 funciones

actúa eficazmente sobre Brca1; tumor de mama P53 (inyección intraperitoneal de 50 mg/kg por día), pero Ecad con deficiencia de HR; El tumor de mama P53 no tiene ningún efecto. no tiene toxicidad limitada por dosis en ratones portadores de tumores. OChemicalbooklaparib se ha utilizado para tratar tumores con mutación BRCA, como el cáncer de ovario, el cáncer de mama y el cáncer de próstata. Además, Olaparib tiene selectividad en la inhibición de células tumorales deficientes en ATM, lo que indica que puede usarse como un agente potencial para el tratamiento de tumores linfáticos mutados en ATM.

es un inhibidor de PARP y también actúa sobre mutaciones BRCA1 o BRCA2. Olaparib tiene poco efecto sobre la enzima de anclaje terminal (polimerización)-1, y el valor IC50 es mayor que. Olaparib a una concentración de 30-100 nM actuó sobre las células SW620 e inactivó PARP-1. En comparación con las líneas celulares suficientes para BRCA1 y BRCA2 (Hs578T, MDA-MB-23Chemicalbook1, T47D), las líneas celulares deficientes en BRCA1 (MDA-MB-463 [1] y HCC1937) son hipersensibles a los inhibidores de Olaparib PARP bloquea la reparación por escisión de la base y hace que las células KB2P sean muy sensibles a Olaparib. El resultado es que la ruptura de una sola hebra cambia a una ruptura de doble hebra durante la replicación del ADN, activando así la ruta de recombinación dependiente de BRCA2.

3 aplicaciones

Bimaprost es un derivado sintético de prostaglandina F2, que puede simular selectivamente el efecto de la prostaglandina producida en el cuerpo, aumentar la tasa de producción de humor acuoso, reducir la resistencia a la salida del humor acuoso y reducir la presión intraocular (PIO) al aumentar la salida de humor acuoso. libro químico del canal de la malla trabecular y del canal uveoescleral. Se considera el fármaco local antiglaucomatoso más eficaz en la actualidad para reducir la presión intraocular. Es adecuado para el tratamiento de pacientes con glaucoma de ángulo abierto (POAG) o presión intraocular alta (OHT) que no son efectivos con otros medicamentos para la presión intraocular.

1. El derivado de prostaglandina latanoprost, como (Xalatan), aumenta la salida del humor acuoso uveoescleral en comparación con marprost (nombre comercial Lumigan) y travoprost (Travatan). Bimaprost también aumentó el flujo trabecular. 2. Local: la adrenalina puede reducir la producción de antagonistas de los receptores en el humor acuoso ciliar, como tiazida, levobunol (Betagan) y betalol. 3. El mecanismo dual de los agonistas de los adrenoceptores alfa2-como la bromonidina (Alphagan) reduce la producción de agua y aumenta el flujo trabecular. 4. Un caso similar a la epinefrina y dipiveChemicalbookfrin (Propine) aumentó la salida del humor acuoso a través de la malla trabecular y posiblemente a través de la vía de salida uveoescleral, lo que puede ser causado por una acción de agonistas del receptor 2-. 5. Los parasimopáticos, como el trabajo de contracción del músculo ciliar Roca, tensan la trabécula y permiten que aumente la salida del humor acuoso. El ecotropiopato se usa para el glaucoma crónico. 6. Por ejemplo, Trusopt y Azopt reducen la secreción de inhibidores de la anhidrasa carbónica en el humor acuoso al inhibir la anhidrasa carbónica acetilazolamida en el cuerpo ciliar. 7. La fisostigmina también se usa para tratar el glaucoma y retrasar el vaciamiento gástrico.

Las gotas oftálmicas compuestas de bimaprost - timolol maleato han sido aprobadas por la administración de medicamentos de la UE para reducir los efectos adversos de la presión intraocular o la hipertensión ocular de un solo uso en pacientes con glaucoma de ángulo abierto que no respondieron adecuadamente al tratamiento con bloqueadores de receptores o análogos de prostaglandinas. Este colirio compuesto contiene 0.03 por ciento de bimalprost y 0,5 por ciento de maleato de timolol en Chemicalbook. Puede proporcionar un efecto clínico de control de la presión intraocular muy eficaz una vez al día, y su efecto es superior al del bimalprost o al del maleato de timolol solos. Los ensayos clínicos han confirmado que el fármaco tiene una excelente tolerancia, incluida la incidencia de congestión ocular que es un 40 por ciento menor que la del bisoprostol solo.

4 Estándar de calidad

5 Diagrama de flujo

S1: bisoprostol, tetrahidrofurano anhidro, benzalkamina, fenilpropionato de etilo, potenciador y activador de la penetración

Como materias primas;

S2: Ponga bisoprostol y tetrahidrofurano anhidro en el mezclador y mézclelos a 10-20 grado -

20min, luego muévase al pulverizador, tritúrelo para producir la mezcla a;

S3: filtre la mezcla a en s2, y el diámetro del filtro no supere las 30 mallas, para eliminar la gran cantidad de agua en la mezcla a

Materia particular;

S4: Coloque la mezcla a nuevamente en un agitador a 30-40 grados C, y agregue éster de fenilpropionato Z y promoción de penetración.

Agregue el agente, mezcle y revuelva de manera uniforme, y luego agregue benzalkamina nuevamente después de 60-90s de reacción, y

Mezclar y agitar uniformemente para producir la mezcla b;

S5: Después de lo anterior, agregue gradualmente el agente activo a la mezcla b y continúe revolviendo durante 3-6 min después de la adición.

6 RMN

7.MOA

Los cinco componentes del bisoprostol se utilizan principalmente para tratar enfermedades oculares. ¿Por qué la FDA debería [] proponer específicamente la inspección de cosméticos

¿Qué pasa con el método de medición de estos cinco componentes? La razón es que hace varios años, una empresa líder en los Estados Unidos descubrió que el bisoprostol se usaba para tratar enfermedades oculares.

Durante la enfermedad, el diámetro, la longitud y la densidad de las pestañas de los pacientes han aumentado significativamente.

Más tarde, una gran cantidad de experimentos demostraron que el marprost podía promover el crecimiento del color del cabello, por lo que muchas compañías de cosméticos comenzaron a

Centrándonos en el tratamiento de enfermedades oculares como el bisoprostol, estudiamos su efecto sobre la caída del cabello, las pestañas negras, el engrosamiento y el crecimiento.

Esta vez, el método publicado por la Administración de Alimentos y Medicamentos se usa principalmente en cosméticos en crema, líquido, gel, a base de cera y en polvo.

La determinación cualitativa y cuantitativa de cinco componentes como la prostaglandina se realiza principalmente mediante cromatografía líquida de alta resolución y espectrometría de masas.

El principio específico es agitar la muestra con solución saturada de cloruro de sodio, dispersarla y mezclarla uniformemente, y luego extraerla por ultrasonido de nitrilo Z, centrifugar y tomar el sobrenadante.

La solución se diluye con agua y finalmente se separa mediante cromatografía líquida de alta resolución y se detecta mediante un detector de espectrometría de masas. Resultados Según tiempo de retención y pares iónicos característicos

La relación de abundancia relativa es cualitativa, el ion cuantitativo es cuantitativo para el área del pico y el contenido se calcula mediante el método de la curva estándar.

8 Calificación

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9 Socio

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10 Reseñas de clientes

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11 Exposiciones

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