Ácido tauroursodesoxicólico sódico 35807-85-3

1. Introducción

El nombre químico del ácido ursodesoxicólico de taurina (TUDCA) es 3,7 La dihidroxicolanil-N-taurina es un ácido biliar conjugado formado por la condensación entre el grupo amino de la taurina y el grupo somil del ácido ursodesoxicólico (UDCA). TUDCA se encontró en la bilis de oso en 1902. Es el ácido biliar principal en la bilis de oso y tiene funciones antiespasmódicas, anticonvulsivas, antiinflamatorias y de disolución de cálculos biliares. El ácido taurosodesoxicólico (1) es un componente eficaz de la bilis de oso, con el nombre químico de 2 - [(3 , cinco , siete )- 3,7-dihidroxi-24-oxicolestano{ El dihidrato de ácido {11}}il] amino] etanosulfónico, desarrollado por la fábrica farmacéutica italiana Besidi, se incluyó por primera vez en Italia en 1991. En 2007, se aprobó su venta en China con el nombre comercial de taurolita. Se utiliza principalmente para el tratamiento de cálculos biliares de colesterol, colangitis esclerosante primaria, cirrosis biliar primaria y hepatitis C crónica. La investigación clínica muestra que: 1 En comparación con el ácido ursodesoxicólico, la velocidad de disolución de los cálculos es más rápida, la velocidad de disolución total es más alta y no hay reacción adversa.

2. Función principal

El ácido ursodesoxicólico de tauro se refiere a las cápsulas de ácido ursodesoxicólico de tauro. Las cápsulas de ácido ursodesoxicólico de Taurus pueden promover la secreción de bilis, promover la excreción de cálculos biliares y proteger las células hepáticas, pero deben usarse razonablemente bajo la supervisión de los médicos.

1. Promover la secreción de bilis: la cápsula de ácido ursodesoxicólico de taurina se compone principalmente de ácido ursodesoxicólico de taurina, que puede promover la secreción de bilis después de ingresar al cuerpo. Si la secreción de bilis es insuficiente, el medicamento puede usarse para el tratamiento de acuerdo con el consejo del médico, que generalmente tiene cierto efecto.

2. Promover la excreción de cálculos biliares: la cápsula de ácido ursodesoxicólico de taurina tiene el efecto de disolver los cálculos biliares. Si hay cálculos biliares y otras enfermedades, y el volumen de cálculos es relativamente pequeño, y el paciente no está dispuesto a someterse a un tratamiento quirúrgico, en este momento, el medicamento se puede usar de acuerdo con las instrucciones del médico para el tratamiento, lo que puede lograr el propósito de tratar la enfermedad hasta cierto punto.

3. Proteger las células hepáticas: la cápsula de ácido ursodesoxicólico de taurina puede proteger el hígado hasta cierto punto e incluso inhibir la secreción de colesterol. Si el envenenamiento por colesterol es causado por cálculos biliares, puede usar este medicamento para el tratamiento de acuerdo con el consejo del médico.

Durante el período de medicación, también debemos prestar atención a la dieta saludable e intentar centrarnos en alimentos ligeros, pero no se recomienda comer alimentos con alto contenido en grasas, como carne grasa, pollo frito, etc.

3.Aplicación

TUDCA ha obtenido la certificación de la FDA y se puede utilizar para tratar enfermedades hepáticas como la colestasis, que es una enfermedad en la que la producción o el flujo de bilis del hígado se ralentiza o se detiene. Complementar TUDCA puede ayudar al cuerpo a recuperarse y aumentar la secreción de bilis.

El principal beneficio de TUDCA es mejorar la salud y la función del hígado. El estudio citó los impresionantes resultados de la reducción de las enzimas hepáticas después de la suplementación con TUDCA. Las enzimas hepáticas elevadas indican que el hígado está sano y funcional, mientras que las enzimas hepáticas bajas indican que el hígado está sano y funcional. La suplementación con TUDCA mostró una disminución significativa en las enzimas hepáticas clave, lo que representa una mejora en la salud del hígado.

Estas mejoras en la salud del hígado hacen que TUDCA sea tan influyente en los usuarios de sustancias anabólicas, especialmente las sustancias anabólicas orales. Estas sustancias tendrán un gran impacto en la salud y función de nuestro hígado. Además de los análisis de sangre regulares para controlar el estado de salud, siempre se recomienda tomar suplementos de apoyo periódicos. TUDCA es considerado como uno de los mejores productos para la salud del hígado en la actualidad.

Los beneficios no son solo hepáticos, sino también los beneficios adicionales de TUDCA. Necesitamos un poco de conocimiento científico nuevamente para comprender mejor este ingrediente.

La apoptosis es la muerte celular que ocurre como parte normal del crecimiento y desarrollo de los organismos. La parte principal de las células involucradas en la apoptosis es la mitocondria. Las mitocondrias son la fuente de energía de nuestras células, responsables de proporcionar energía a las células. Las mitocondrias también liberan y activan algunas moléculas que desempeñan un papel en el inicio de la apoptosis celular. Cuando algo perturba la membrana mitocondrial, la mitocondria liberará una molécula llamada citocromo c. Luego, el citocromo c invoca una enzima llamada caspasa y luego inicia una reacción en cascada que conduce a la apoptosis.

TUDCA puede proteger a las mitocondrias de la influencia de los componentes celulares que suelen causar dicha interferencia, evitando así la apoptosis celular. Lo hace al evitar que una molécula llamada Bax sea transportada a las mitocondrias. Cuando Bax se transfiere del citosol a las mitocondrias, destruirá la membrana mitocondrial, lo que desencadenará una serie de reacciones. Al bloquear Bax a través de TUDCA, bloqueará la síntesis de la membrana celular y luego bloqueará la liberación de citocromo c, evitando así la activación de la caspasa por parte de las mitocondrias. TUDCA previene la muerte celular al proteger la membrana mitocondrial de las células.

TUDCA previene la muerte celular al proteger la membrana mitocondrial celular de elementos dañinos. Este proceso y reacción corporal es la razón por la cual el estudio está estudiando los beneficios de la suplementación con TUDCA para personas con enfermedades del sistema nervioso (como la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington, la enfermedad de Alzheimer y la ELA). Los resultados de estos estudios y las primeras recomendaciones son muy emocionantes. TUDCA puede tener algunos efectos muy beneficiosos en algunas enfermedades importantes.

El estudio también mostró que la sensibilidad a la insulina de los músculos y el hígado mejoró y tuvo un impacto positivo en la salud de la tiroides. Un estudio con animales y dosis muy altas de TUDCA mostró que la neuroprotección puede mejorar la pérdida de memoria relacionada con la edad. Estos estudios no pueden explicar en última instancia cómo TUDCA hace esto. Se necesitan más estudios en humanos para obtener resultados y dosis más definitivos.

4. Estándar de calidad

5. Método de análisis

1 Condiciones cromatográficas

Columna cromatográfica: Welchrom C18 (250 mm x 4,6 mm, 5 μ m) La columna es una columna de análisis, acetonitrilo: tampón

Solución (tome 3,4 g de dihidrogenofosfato de potasio, 0,506 g de heptano sulfonato de sodio, agregue agua a 500 ml, mezcle bien)=37: 63 (V/V)

es fase móvil; La longitud de onda de detección es de 210 nm.

2.2 Selección de condiciones cromatográficas

2.2.1 Selección de longitud de onda de detección y fase móvil

A través de la determinación UV de la solución acuosa de ácido ursodesoxicólico de taurina, se encuentra que solo tiene absorción terminal y ruido del instrumento.

Alto nivel y baja sensibilidad. Para garantizar la sensibilidad de detección y evitar interferencias de ruido, se selecciona 210nm

Es la longitud de onda de detección. Acetonitrilo: solución tampón (tomar 3,4 g de dihidrógeno fosfato de potasio, 0,506 g de heptanosulfonato de sodio y agregar agua

A 500 ml, mezcle bien)=37: 63 (V/V) es la fase móvil, el tiempo pico es apropiado y la forma del pico es buena. (Figura 1)

A Ácido ursodesoxicólico de taurina sódica (Instituto Central de Inspección)

B Ácido ursodesoxicólico de taurina (Japón)

C Sustancia de referencia de trabajo del ácido taurina ursodesoxicólico

D Ácido desoxicólico de ganso taurino (Instituto Central de Inspección)

Fig. 1 Cromatograma de muestra

2.2.2 Investigación específica

Tomar 100mg de este producto y ponerlo en un matraz aforado de 10ml, agregar fase móvil para diluirlo a escala y utilizarlo como solución de reserva.

3 Determinación del contenido

Pese con precisión una cantidad adecuada de ácido ursodesoxicólico de taurina, agregue la fase móvil para disolverla y convertirla en una solución que contenga 0,25 mg por 1 ml

Como solución de prueba, prepare la solución de referencia de la misma manera; Mida la solución de control y la solución de prueba respectivamente

Veinte μ L Inyecte en el cromatógrafo de líquidos y registre el cromatograma hasta 2 veces el tiempo de retención del pico del componente principal. Mida la superficie del pico del componente principal

Calcular el contenido por el método estándar externo. Los resultados se muestran en la Tabla 1.

2.4 Ácido desoxicólico de ganso taurino

El ácido tauronodesoxicólico es el isómero del ácido tauronodesoxicólico. Debido a su estructura similar, el TLC común

El método no puede separarlos y detectarlos bien, y el método de HPLC también se puede usar para eliminar los gansos de taurina.

Análisis y detección de ácido oxicólico.

Además de la concentración de la muestra de 1mg/ml y la concentración de referencia de 0.01mg/ml, según el método de determinación del contenido

Tome 20 ul de la solución de control y la solución de prueba, inyéctelos en el cromatógrafo de líquidos, registre el cromatograma y disuelva la solución de prueba.

Si la solución muestra un pico de ácido desoxicólico de ganso de taurina, calcule el contenido por el método estándar externo.

6.IR : disco KBr

7. Estabilidad y seguridad

Estabilidad:

Estable en condiciones adecuadas (temperatura ambiente). La hoja de datos de estabilidad está disponible a su solicitud.
Seguridad:

De acuerdo con el Aviso de EE. UU. GARS (generalmente reconocido como seguro), es seguro para el consumo humano.

8. Diagrama de flujo

El ácido ursodesoxicólico de taurina es un componente eficaz de la bilis de oso, que tiene un efecto terapéutico evidente sobre los cálculos biliares y las enfermedades del hígado. En los últimos años, el campo de investigación del ácido ursodesoxicólico de taurina ha sido muy activo y su síntesis química ha atraído mucha atención. En China, el ácido ursodesoxicólico de taurina se obtiene básicamente por extracción artificial de la bilis de oso, que no es muy pura y no es propicia para la producción a gran escala. [2] La síntesis química del ácido ursodesoxicólico de taurina se informa principalmente mediante tres métodos químicos de semisíntesis en el extranjero:

① El ácido urodesoxicólico (2) reaccionó con cloroformiato de etilo o cloruro de tervalilo para formar anhídrido mixto, reaccionó con taurina (5) en condiciones alcalinas y luego se purificó mediante una columna de intercambio iónico para preparar 1, con un rendimiento total de aproximadamente el 62 por ciento [2, 3]; [3]

② 2 y 5 se condensaron directamente bajo la acción de N-etoxicarbonil-2-etoxi-1,2-dihidroquinolina (EEDQ, N-etoxi-carbonil-etoxi{-1),{{ 10}}dihidroquinolina) o cianofosfato de dietilo (DEPC, fosfato de dietilo) en condiciones alcalinas para obtener 1, con rendimientos del 67 por ciento y 90 por ciento, respectivamente; [4]

③ 2 y cloroformiato de etilo forman anhídrido mixto, y luego se condensan con p-hidroxifenilacetona para obtener 2 éster de fenol activo, y luego reaccionan con taurina para obtener 1, con un rendimiento total de alrededor del 64 por ciento. Este método tiene muchos pasos. Compare los tres métodos de síntesis. Los dos últimos requieren EEDQ y DEPC, que son costosos y engorrosos. [5] Por lo tanto, es poco probable tener reactivos y métodos efectivos para reemplazar la bilis de oso en poco tiempo.

9. Comentarios del cliente

Tenemos tiendas en Alibaba, Chemicalbook y LookChem, a través de productos de alta calidad y servicios sin reservas, hemos ganado muchos comentarios favorables.

10.Nuestros certificados

A lo largo de los años, nos hemos comprometido con la optimización de la fabricación de productos y el establecimiento del sistema de calidad. Hemos establecido el sistema de gestión de calidad y obtenido certificados de la misma.

11.Nuestros Clientes

Hemos establecido relaciones comerciales con Abbott, Unilever, Shiseido, KANS y SIMM, etc.

12.Exposiciones

A menudo asistimos a exposiciones internacionales, incluidas CPhI, FIC, API, Vitafoods, SupplesideWest.

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