Palmitato de dimetilmetoxi cromanilo CAS 1105025-85-1

1. Introducción
El palmitato de dimetilmetoxicromanilo (abreviado como DCP) es un nuevo tipo de producto para aclarar la piel y eliminar manchas. Sus características principales incluyen:
a) Capacidad para inhibir la tirosinasa de mamíferos.
b) Sin toxicidad ni mutagenicidad.
c) Eficacia clínica.
d) buena estabilidad en la formulación.
e) Novedad y efecto protector sobre la estabilidad de la formulación.

2. Funciones principales
2.1 Efecto blanqueador
La síntesis de melanina es un proceso complejo que está controlado en parte por una enzima llamada tirosinasa y es solo una parte del proceso de síntesis de melanina. La melanogénesis también incluye el desarrollo de melanosomas, la síntesis de melanina en los orgánulos celulares de los melanocitos y la transformación de los melanosomas en queratinocitos. Hay muchas formas de reducir el desarrollo de la hiperpigmentación adaptativa. El método más mencionado para reducir la hiperpigmentación es ralentizar la actividad de la tirosinasa. Esto se puede lograr modulando la producción de tirosinasa, inhibiendo la actividad de tirosinasa o inhibiendo la captación de tirosinasa por los melanosomas.
El mecanismo de blanqueamiento consiste en inhibir la actividad de la tirosinasa humana endógena y de los hongos.

Figura 1. Efecto inhibidor sobre la tirosinasa de hongos

A la concentración probada (1 mM), el grado de inhibición de la tirosinasa de hongo por DCP fue del 37 por ciento.

Figura 2. Inhibición de la tirosinasa humana endógena
El grado de inhibición de la tirosinasa humana endógena por DCP a la concentración probada (1 mM) fue del 43 por ciento.

2.2 Efecto de la eliminación de melanocitos
Efecto de la eliminación de pigmentos en melanocitos humanos cultivados artificialmente
Ø Se cultivaron melanocitos humanos durante 5 o 9 días y se añadió 0,1 mM DCP o 0,1 mM ácido tricico a su medio diariamente.
Ø Los melanocitos se observaron y registraron directamente a través de un microscopio de 40x.
Ø El efecto blanqueador se determinó inicialmente midiendo el número de células teñidas con melanina

Fig. 3. Imágenes de melanocitos humanos bajo el microscopio después de 5 días de cultivo

Figura 4. Imágenes de melanocitos humanos bajo el microscopio después de 9 días de cultivo

Tabla 1. Porcentaje de células teñidas con melanina (después del tratamiento con DCP)

En la Tabla 1, podemos ver que el porcentaje de células teñidas con melanina disminuyó después de la adición de DCP a los melanocitos humanos en cultivo.

Figura 5. Efecto de pigmentación de los melanocitos humanos después de 5 días de tratamiento con DCP

Como podemos ver en la Figura 5, DCP mostró un mejor efecto de pigmentación que el ácido tric después de 5 días de tratamiento. El efecto experimental fue proporcional al tiempo, y el efecto de pigmentación de DCP alcanzó el 61,2 por ciento después de 9 días de tratamiento.

2.3 Inhibe la producción de melanina
Inhibición de la producción de melanina en melanocitos epidérmicos humanos

Concentración de melanina después del tratamiento de células epidérmicas humanas durante 20 días a concentraciones probadas de 5/10/100/150/200 μM de DCP
(medido por valores de absorbancia a 450 nm)

La figura 6 muestra que el DCP inhibe la síntesis de melanina en todas las concentraciones probadas, mostrando un efecto de eliminación de imperfecciones dependiente de la dosis

Figura 6. Porcentaje de contenido en melanina (pg/célula) tras el tratamiento con DCP respecto al grupo control (***P<0.01)

Eficacia de DCP y varios otros agentes blanqueadores bien conocidos (hidroquinona, arbutina, fosfato de ascorbilo y magnesio) en la inhibición de la producción de melanina

Figura 7. Porcentaje de contenido de melanina (pg/célula) en cada grupo de tratamiento respecto al grupo control

La Figura 7 muestra que DCP mostró una mejor eficacia que el fosfato de magnesio y ascorbilo, la tretinoína y la arbutina para eliminar las imperfecciones, similar a la hidroquinona (10 μM)

Figura 8. Micrografías de melanocitos humanos después de 20 días de tratamiento con piranóforo e hidroquinona
Se demostró que el palmitato de dimetilmetoxicromanilo tiene un efecto inhibidor de la melanina dependiente de la dosis y fue significativamente más eficaz que la arbutina, los triglicéridos y el fosfato de magnesio y ascorbilo. A las mismas concentraciones, DCP mostró efectos de eliminación de manchas similares a los de la hidroquinona sin citotoxicidad en las concentraciones probadas.

2.4 Efecto fotoprotector
Efecto fotoprotector significativo en el cultivo de células queratinizadas epidérmicas humanas, a diferencia de otros productos blanqueadores que causan irritación de la piel cuando se exponen a la luz solar, por lo que el agente blanqueador de pirano protege la piel del daño de los rayos UV.

Efecto fotoprotector sobre las células epidérmicas humanas queratinizadas

Los resultados del tratamiento con 47 ug/ml y 150 ug/ml de palmitato de dimetilmetoxicromanilo se compararon con células tratadas con UV (CTR más UV) y sin UV (CTR-UV), y el producto demostró tener un importante efecto fotoprotector. efecto sobre los queratinocitos epidérmicos humanos, evitando así el daño de la piel por la radiación UV

Figura 9. Fecundidad celular en medio HEKa (*p<0.01)

Ø Entre las células tratadas con luz, las células tratadas con DCP tenían una mayor capacidad reproductiva que aquellas sin tratamiento con agente blanqueador de pirano.
Ø Las células tratadas con 47 ug/ml de DCP tenían un 190,4 por ciento más de capacidad reproductiva que las células de control tratadas con luz.
Ø Mientras que las células tratadas con 150 ug/ml de DCP mostraron un aumento del 254,88 por ciento en la capacidad de multiplicación sobre las células control.

Se demostró que el palmitato de dimetilmetoxicromanilo tiene un efecto fotoprotector significativo en las células queratinizadas de la epidermis humana, lo que previene el daño de la piel por la radiación UV.

Figura 10. Tasa de absorción de Neutral RED en medio HEKa

2.5 Lucha contra el melasma y las pecas
Se realizó un estudio sobre el melasma y las pecas en 14 voluntarios, y se les pidió que aplicaran la crema que contenía 0.5 por ciento de DCP en la cara o las manos diariamente, comparando el efecto durante 30 y 60 días consecutivos.

Estabilidad
DCP tiene una estabilidad confiable en la formulación final.
Las pruebas de estabilidad se realizaron de la siguiente manera
Determinación de la estabilidad de DCP en emulsiones de aceite en agua; la estabilidad de las emulsiones que contenían DCP se midió por HPLC después de 0, 1, 2, 3, 4 y 6 meses de almacenamiento a 40 grados y temperatura ambiente, respectivamente.

La estabilidad de DCP se determinó a diferentes pH (3.8, 5.0 y 8.4); dos muestras se almacenaron a temperatura ambiente y 60 grados durante 10 y 30 días, respectivamente, y luego se usaron para analizar el contenido del producto.

3. Aplicaciones

El palmitato de dimetilmetoxicromanilo se utiliza principalmente en productos cosméticos.

4. Diagrama de flujo

Este producto es sintético y el diagrama de flujo está disponible a pedido.

5. Estándar de calidad

Según el estándar empresarial

6. Método de análisis

MOA está disponible a pedido.

7. Espectro de referencia

8. Estabilidad y Seguridad
Experimentos in vitro
(1) Prueba de irritación ocular (prueba HET-CAM): No tiene efectos irritantes potenciales en los ojos.
(2) Prueba de daño por luz de la membrana neural: Sin signos de daño por luz.
(3) Prueba de toxicidad en células epidérmicas humanas queratinizadas: No se mostró citotoxicidad a la concentración probada.
(4) Prueba de toxicidad en fibroblastos 3T3: No se observó citotoxicidad a la concentración probada.
5) Ensayo de mutación revertida bacteriana (prueba de Ames): No se produjo capacidad mutagénica en las cinco cepas seleccionadas.
(6) Ensayo de toxicidad en células melanogénicas humanas: No se demostró citotoxicidad.
Experimento in vivo
Se realizó una prueba de antisensibilidad (HRIPT) en 100 voluntarios de 18-68 años, que mostró que el agente blanqueador de pirano no irritó ni sensibilizó la piel.

9. Comentarios de clientes

10. Nuestro Certificado

11. Nuestros Clientes

12. Exposiciones

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